一、前言

随着社会压力的增加，抑郁症已成为全球范围内严重影响人类身心健康的精神疾病。据世界卫生组织（WHO）数据，全球有超过 3.5 亿人罹患抑郁症，近十年来患者增速约为 18%，预计到 2030 年患者人数或将心血管疾病患者的总和。研发新型抗抑郁药物迫在眉睫，而在药物研发过程中，对药物旋光特性的精确测定至关重要。上海佳航仪器仪表有限公司的全自动旋光仪 Digipol - P610，凭借其先进的技术和性能，能够为新型抗抑郁药物研发提供关键支持。

二、新型抗抑郁药物研发背景

当前市面上的抗抑郁药物，如以 SSRI 和 SNRI 为代表的传统用药，存在临床效应滞后（通常需 2 - 4 周以上起效，部分患者长期用药无法缓解）、副作用多（包括胃肠道症状、成瘾性、躁狂症、性功能障碍等）、药效差（54% 患者用药后无法缓解，需进入二线治疗）等局限性。研发具有全新作用机制、快速起效且副作用小的抗抑郁药物成为医药领域的重要目标。许多新型抗抑郁药物为手性药物，不同构型的手性药物在生物活性、药理作用和毒副作用等方面可能存在显著差异。准确测定这些药物的旋光特性，对于筛选具有最佳活性和安全性的药物构型、深入研究药物分子结构与活性的关系，以及优化药物合成工艺具有重要意义。

三、Digipol - P610 全自动数字旋光仪介绍

（一）技术原理

Digipol - P610 全自动数字旋光仪运用先进的光电检测自动平衡原理，配备稳定的光学系统和精准的检测元件。当偏振光通过具有旋光性的药物样品溶液时，偏振光的振动方向会发生旋转，仪器能够快速、精准地检测到这种旋转角度，即旋光度，并将其转化为数字信号进行显示和处理。

（二）功能特点

1. 多波长检测功能：新型抗抑郁药物在研发过程中，可能需要在非 589nm 标准钠光源下检测微弱旋光度。Digipol - P610 可满足不同药物在特定波长下的旋光检测需求，为研究人员提供更全面的旋光数据，有助于深入了解药物分子在不同光环境下的特性。

2. 数字平台优势：基于数字平台运行，该仪器保证了测量精度、重复性和可靠性。同时，能够显著提高测试样品的响应速度，实现高速测量，有效缩短样品测量时间。在药物研发阶段，需要对大量不同构型的药物样品进行旋光检测，快速的测量速度可以大大提高研发效率。

3. 符合行业标准：符合国家药典、GMP、GLP 等相关要求，具备用户分级管理、电子签名、密码管理、网络传输、数据保护和溯源等功能。拥有超大数据库，数据可保存、传输、打印和溯源，用户还可自行定义预存常用测量方法。这些功能确保了在药物研发过程中，实验数据的准确性、可追溯性和规范性，满足严格的行业监管要求。

4. 内置帕尔贴控温：在药物研发过程中，温度对药物的旋光性可能产生影响。Digipol - P610 内置帕尔贴控温系统，能够提升仪器的稳定性，确保在不同环境条件下都能准确测量药物样品的旋光度，有效消除温度干扰，保证测量结果的准确性。

5. LED 冷光源：采用 LED 冷光源代替传统钠光灯和卤钨灯，具有寿命长、稳定性高、能耗低等优点。减少了光源更换的频率和成本，同时提高了仪器的稳定性和测量精度，为长期的药物研发实验提供可靠的光源保障。

四、应用场景

（一）手性药物构型筛选

在新型抗抑郁药物研发中，合成的手性药物通常存在多种构型。研究表明，不同构型的手性药物在治疗抑郁症的效果上可能存在巨大差异。例如，某新型抗抑郁药物的两种对映体，一种可能具有显著的抗抑郁活性，而另一种可能不仅活性低，还存在严重的副作用。使用 Digipol - P610 全自动旋光仪精确测定不同构型药物的比旋度等参数，能够帮助研究人员快速筛选出具有最佳抗抑郁活性的药物构型，为后续的药物研发工作指明方向。

（二）药物分子结构与活性关系研究

药物的旋光特性与分子结构密切相关。通过 Digipol - P610 测量不同结构修饰的新型抗抑郁药物的旋光度变化，并结合药物的生物活性数据，可以深入探究药物分子结构与活性之间的关系。例如，当对药物分子中的某个官能团进行修饰后，通过旋光仪测量发现旋光度发生了特定的改变，同时生物活性测试表明药物的抗抑郁活性也相应提高或降低。这种关联研究有助于优化药物分子设计，开发出更有效的抗抑郁药物。

（三）药物合成工艺优化

在新型抗抑郁药物的合成过程中，反应条件的微小变化可能导致产物旋光性的改变。实时使用 Digipol - P610 监测反应过程中产物的旋光度，能够及时发现反应的偏差。例如，在某新型抗抑郁药物的合成反应中，当反应温度或反应时间发生变化时，通过旋光仪检测到产物的旋光度偏离了预期值。研究人员可以根据这一反馈，及时调整反应参数，优化合成工艺，提高目标产物的纯度和收率，确保合成的药物具有稳定且符合要求的旋光特性。

五、应用案例

（一）案例背景

某药企致力于研发新型抗抑郁药物，在前期的药物合成过程中，得到了多种不同构型的手性药物样品。为了筛选出具有最佳抗抑郁活性的药物构型，并深入研究药物分子结构与活性的关系，需要精确测定这些样品的旋光特性。

（二）实验方案实施

1. 仪器与配套设备：使用上海佳航的 Digipol - P610 全自动数字旋光仪；配套高精度 100mm 温控试管（适配 Digipol - P610），用于精确控制样品测试温度；精度达万分之一的精密天平，用于准确称取样品质量；100mL 容量瓶，用于配制准确浓度的样品溶液。

2. 样品准备：对合成得到的多种不同构型的新型抗抑郁药物进行纯化处理，确保样品的纯度符合实验要求。

3. 实验步骤：

◦ 用精密天平准确称取一定质量的样品，放入 100mL 容量瓶中，加入适量的溶剂，充分搅拌使其溶解，然后加水定容至刻度线，摇匀，得到准确浓度的样品溶液。

◦ 打开 Digipol - P610 全自动旋光仪，根据样品特性选择合适的光源波长，仪器预热 5 - 10 分钟，使仪器达到稳定工作状态。

◦ 将仪器测试模式改为比旋度模式，浓度设置为配制试样的浓度，试管长度设置为 100mm。

◦ 将清洗干净并干燥的 100mm 温控试管中注入适量样品溶液，确保无气泡产生，盖上试管塞。将加完样的试管放入旋光仪的试样室，把测温探头插入恒温试管，将仪器控制温度设定至 25℃，打开控温按键，启动温控。

◦ 待温度稳定后，按下测量按键，仪器自动测量并显示样品的旋光度数据。重复测量多次，取平均值作为最终测量结果。

（三）实验结果与意义

通过对不同构型药物样品的旋光度测定，研究人员发现其中一种构型的药物具有旋光特性，且在后续的生物活性测试中表现出的抗抑郁活性。这一结果为该药企的新型抗抑郁药物研发提供了重要的实验依据，确定了进一步优化和开发的药物构型方向，加速了药物研发进程，有望为广大抑郁症患者带来更有效的治疗药物。

六、配套设备及操作流程

（一）配套设备

1. 高精度 100mm 温控试管：与 Digipol - P610 全自动旋光仪配套使用，可精确控制样品测试温度在 ±0.1℃范围内。通过内置的温控装置，能够有效减少温度对样品旋光性的影响，确保在规定温度下进行旋光检测，提高检测结果的准确性和可靠性。在使用前，需检查温控试管的密封性和温控功能是否正常。

2. 高精度电子天平（万分之一精度）：用于精确称取样品质量，其精度可达 ±0.0001g。在称取样品时，需将天平放置在平稳、无震动的工作台上，使用前进行校准，确保称量结果的精确性。称取样品时要注意避免样品洒落和吸湿，保证样品质量的准确性。

3. 100mL 容量瓶：用于准确配制样品溶液，其精度符合实验要求。在配制溶液过程中，需将称取的样品溶解后，转移至容量瓶中，加水定容至刻度线。定容时要注意视线与刻度线平齐，确保溶液浓度准确无误。使用后要及时清洗容量瓶，晾干备用。

（二）操作流程

1. 仪器预热：打开 Digipol - P610 全自动旋光仪电源开关，根据测试需求选择合适的光源波长，如对于某些新型抗抑郁药物可能需要选择特定的非标准波长。仪器预热 5 - 10 分钟，使仪器的光学系统和检测元件达到稳定工作状态，保证测量结果的准确性。在预热过程中，可以检查仪器的显示屏和指示灯是否正常工作。

2. 参数设置：将仪器测试模式设置为比旋度模式，根据实际配制的样品溶液浓度设置浓度参数，根据使用的试管长度设置试管长度参数。准确设置参数是确保测量结果准确反映样品旋光特性的关键步骤，设置完成后需仔细核对参数是否正确。

3. 样品准备：用高精度电子天平准确称取一定质量的样品，放入干净的烧杯中，加入适量溶剂，搅拌使其溶解。将溶解后的样品溶液转移至容量瓶中，用少量溶剂多次冲洗烧杯，洗液一并转移至容量瓶，然后加水定容至容量瓶刻度线，摇匀备用。在样品准备过程中，要注意操作规范，避免引入杂质和误差。

4. 测试：将清洗干净并干燥的 100mm 温控试管中注入适量样品溶液，确保无气泡产生，盖上试管塞。将加完样的试管放入旋光仪的试样室，把测温探头插入恒温试管，设置仪器控制温度至规定值（如 25℃），打开控温按键，启动温控。待温度稳定后，按下测量按键，仪器自动测量并显示样品的旋光度数据。测试过程中要确保试管放置正确，避免震动和外界光线干扰。

5. 数据记录与处理：记录仪器显示的旋光度数据，根据公式计算样品的比旋度等参数。对多次测量的数据进行统计分析，计算平均值、标准偏差等，评估数据的准确性和重复性。准确记录和科学处理数据能够有效评估样品的旋光特性和测量结果的可靠性，为药物研发提供有力的数据支持。

6. 仪器清洁与维护：测试完成后，取出试管，用清水冲洗干净并晾干。关闭旋光仪电源，定期对仪器进行清洁，包括擦拭仪器表面、清洗试样室等。按照仪器使用说明书的要求，定期对仪器进行校准和维护，如检查光学系统的性能、更换易损件等，确保仪器始终处于良好的工作状态，延长仪器使用寿命。

七、总结与展望

上海佳航仪器仪表有限公司的 Digipol - P610 全自动旋光仪在新型抗抑郁药物研发中具有重要的应用价值。通过精确测定药物的旋光特性，能够助力研究人员筛选出具有最佳抗抑郁活性的药物构型，深入探究药物分子结构与活性的关系，优化药物合成工艺，加速药物研发进程。随着医药技术的不断发展，对新型抗抑郁药物的研发需求将持续增加，Digipol - P610 全自动旋光仪也将不断升级创新，为医药领域的科研工作提供更强大、更精准的技术支持，为攻克抑郁症这一全球性难题贡献力量。